Нестероидный противовоспалительный препарат.
Код АТХ: М01АВ15
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Кеторолак относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы 1 (ЦОГ 1) и циклооксигеназы 2 (ЦОГ 2), катализирующей образование простагландинов (Pg) из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. По силе анальгезирующего действия сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП. Начало анальгезирующего действия отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч и длится около 4-6 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
Биодоступность – полная и быстрая. После внутримышечного введения 30 мг максимальная концентрация (Cmax) – 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг – 3,23-5,77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (ТCmax) – 15-73 мин и 30-60 мин соответственно. После внутривенного введения в дозе 15 мг Cmax составляет 1,96-2,98 мкг/мл, в дозе 30 мг – Cmax составляет 3,69-5,61 мкг/мл.
Распределение
Связь с белками плазмы – 99 %. Время достижения равновесной концентрации (Сss) – 24 ч, Сss составляет при внутримышечном введении 15 мг 4 раза в сутки – 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг – 1,29-2,47 мкг/мл.
Объем распределения – 0,15-0,33 л/кг. У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера – на 20 %.
Проникает в грудное молоко: после введения 10 мг кеторолака Cmax в молоке
достигается через 2 ч и составляет 7,3 нг/мл, через 2 часа после введения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) – составляет 7,9 нг/л.
Метаболизм
Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91 %
почками, 6 % - через кишечник.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек в среднем 5,3 ч (3,5-9,2 ч после внутримышечного введения 30 мг). Т1/2 возрастает у пожилых пациентов и уменьшается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13,6 ч. Общий клиренс при внутримышечном введении 30 мг составляет 0,023 л/ч/кг, при внутривенном введении 30 мг – 0,03 л/кг/ч.
Кеторолак не выводится при гемодиализе.
- гиперчувствительность к любому компоненту препарата;
- анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП);
- гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины);
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, пептические язвы, кровотечения или высокий риск их развития, гипокоагуляция (в том числе гемофилия), воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит);
- тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- тяжелая почечная недостаточность (креатинин сыворотки > 700 мкмоль/л), прогрессирующее заболевание почек;
- подтвержденная гипокалиемия;
- декомпенсированная сердечная недостаточность, состояние после аортокоронарного шунтирования;
- препарат не применяют для обезболивания перед и во время проведения хирургических операций из-за высокого риска кровотечений;
- внутричерепное кровоизлияние или подозрение на него;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- беременность, период родов, период грудного вскармливания;
- детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Гиперчувствительность к другим НПВП, бронхиальная астма, наличие факторов, повышающих токсичность в отношении желудочно-кишечного тракта (алкоголизм, курение, холецистит); послеоперационный период; хроническая сердечная недостаточность (ХСН), ишемическая болезнь сердца (ИБС), отечный синдром, артериальная гипертензия; почечная недостаточность средней степени тяжести (креатинин сыворотки 300-700 мкмоль/л); холестаз; сепсис; системная красная волчанка; одновременный прием с другими НПВП, длительный прием НПВП; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия, гиперлипидемия, сахарный диабет; заболевания периферических артерий; язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции H. pylori; тяжелые соматические заболевания; системные заболевания соединительной ткани; воспалительные заболевания кишечника вне обострения; одновременный прием пероральных глюкокортикостероидных средств (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), пожилой возраст (старше 65 лет).
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
«ВиваВита» ЗдравСити | Старобазарная ул, 1, Майкоп, Адыгея Респ | 08:30-20:00 Пн-Пт, 09:00-20:00 Сб-Вс | 88 ₽ |
Апрель ЗдравСити | Мира ул, 29, Каменномостский п, Майкопский р-н, Адыгея Респ | 08:00-21:00 Пн-Вс | 88 ₽ |
Аптечный клуб ЗдравСити | Пролетарская ул, 274, Майкоп, Адыгея Респ | 07:00-23:00 Пн-Вс | 88 ₽ |
Здоровье ЗдравСити | Чапаева ул, 41, Вольное с, Кошехабльский р-н, Адыгея Респ | 08:00-19:00 Пн-Вс | 88 ₽ |
Здравсити ЗдравСити | Чкалова ул, 71, а, Майкоп, Адыгея Респ | 08:00-20:00 Пн-Вс | 88 ₽ |
ИП Афамготов ЗдравСити | Ленина ул, 243А, Гиагинская ст-ца, Адыгея Респ | 08:00-19:00 Пн-Вс | 88 ₽ |
ИП Гулян ЗдравСити | Кирпичная ул, 51, Майкоп, Адыгея Респ | 08:00-20:00 Пн-Вс | 88 ₽ |
Контур-А Оплата только наличными ЗдравСити | Депутатская ул, 1А, Черное Море кп, Яблоновский пгт, Тахтамукайский р-н, Адыгея Респ | 08:00-19:00 Пн-Пт, 08:00-15:00 Сб | 88 ₽ |
Лаки Фарма ЗдравСити | Степная ул, 190, Майкоп, Адыгея Респ | 10:00-22:00 Пн-Вс | 88 ₽ |
Лаки-Фарма ЗдравСити | Пролетарская ул, 236Б, Майкоп, Адыгея Респ (Выдача Заказов Пн-Пт) | 08:00-21:00 Пн-Вс | 88 ₽ |
Легенда Оплата только наличными ЗдравСити | Первомайская ул, 15, Красногвардейское с, Красногвардейский р-н, Адыгея Респ | 08:00-20:00 Пн-Вс | 88 ₽ |
Магнит ЗдравСити | Короткая 2-я ул, 12, Майкоп, Адыгея Респ | 08:30-20:30 Пн-Вс | 88 ₽ |
Магнит аптека ЗдравСити | Восточная ул, 67/2, Тахтамукай аул, Тахтамукайский р-н, Адыгея Респ | 09:00-21:00 Пн-Вс | 88 ₽ |
Медфармсервис ЗдравСити | Ленина ул, 113 к 5, Красногвардейское с, Адыгея Респ | 08:00-18:00 Пн-Пт, 08:00-15:00 Сб-Вс | 88 ₽ |
Планета Здоровья ЗдравСити | Пролетарская ул, 211, Майкоп, Адыгея Респ | Круглосуточно | 88 ₽ |
Планета здоровья ЗдравСити | Чкалова ул, 16А, Энем пгт, Тахтамукайский р-н, Адыгея Респ | Круглосуточно | 88 ₽ |
Прима ЗдравСити | Горького ул, 6, Даховская ст-ца, Майкопский р-н, Адыгея Респ | 08:00-19:00 Пн-Пт, 09:00-19:00 Сб-Вс | 88 ₽ |
Солнышко Оплата только наличными ЗдравСити | Димитрова ул, 10, Майкоп, Адыгея Респ | 09:00-19:00 Пн-Пт, 10:00-18:00 Сб | 88 ₽ |
Социальная Аптека №51 ЗдравСити | Гоголя ул, 36, Майкоп, Адыгея Респ | 08:00-21:00 Пн-Вс | 88 ₽ |
Фармация Оплата только наличными ЗдравСити | Пролетарская ул, 2В, Майкоп, Адыгея Респ | 08:00-21:00 Пн-Вс | 88 ₽ |